MT2 (Melanotan II) yog ib qho hluavtaws cyclic peptide compound. Raws li ib qho analogue ntawm alpha-melanocyte- stimulating hormone ( -MSH), nws exerts ntau yam physiological teebmeem los ntawm activating melanocortin receptor tsev neeg. Txij li thaum nws tshawb pom, MT2 tau nyiam kev tshawb fawb dav dav hauv thaj chaw xws li kev tswj hwm pigmentation thiab txhim kho kev ua haujlwm ntawm kev sib deev. Kab lus no qhia txog cov txheej txheem ntawm kev nqis tes ua thiab cov txiaj ntsig zoo ntawm MT2 los ntawm kev pom kev tshawb fawb.
I. Molecular Mechanism ntawm MT2
MT2 yog ib qho tsis yog - xaiv melanocortin receptor agonist, nthuav tawm cov haujlwm agonist hla plaub receptors: MC1R, MC3R, MC4R, thiab MC5R. Qhov no tsis yog - xaiv qhov tso cai rau MT2 los cuam tshuam ntau lub cev lub cev ib txhij.
Los ntawm qhov kev xav ntawm kev taw qhia txoj hauv kev, MT2 qhib G protein-coupled receptors, txhawb kev ua kom cov adenylyl cyclase (AC). Qhov no ua rau nce qib cAMP hauv cov cell thiab ua kom cov protein kinase A (PKA), thaum kawg tswj cov noob caj noob ces los ntawm phosphorylation ntawm kev hloov pauv xws li CREB. Qhov classic "melanocortin receptor → Gs → AC → cAMP → PKA → transcriptional regulation" cascade yog lub hauv paus molecular rau ntau haiv neeg los ntawm MT2.
II. Kev cai ntawm Pigmentation
MT2 yog thawj zaug tsim los txhawb cov tawv nqaij pigmentation. Nws cov txheej txheem suav nrog kev ua kom MC1R thiab- dhau ntawm txoj kev taw qhia tau hais tseg saum toj no- txhim kho cov kev tswj hwm melanogenesis network nyob rau hauv MITF. Qhov no induces kev qhia ntawm tyrosinase thiab lwm yam enzymes, yog li txhawb melanin synthesis.
Hauv kev tshawb fawb soj ntsuam, MT2 tau raug tshawb xyuas los ua ib qho ntxiv rau qhov nqaim ntawm UVB (NB-}UVB) phototherapy rau kev kho mob rov qab rau cov neeg mob uas tsis ruaj khov tsis yog-segmental vitiligo. Ib qho randomized, ob npaug - dig muag, placebo- tswj Theem 2 qhov kev sim tshuaj ntsuam xyuas tam sim no ntsuas qhov ua tau zoo ntawm MT2 ua ke nrog NB-UVB phototherapy rau cov neeg laus uas tsis muaj kev ruaj ntseg -segmental vitiligo.
III. Txhim kho kev ua haujlwm ntawm kev sib deev
Lub peev xwm ntawm MT2 los txhim kho kev sib deev muaj nuj nqi yog ib qho ntawm nws qhov kev tshawb pom tseem ceeb tshaj plaws. Cov nyhuv no tau pom thawj zaug los ntawm lub sijhawm thaum tshawb fawb txog nws cov pigmentation-inducing zog: txiv neej cov neeg tau txais kev txhaj tshuaj MT2 qhia txog kev ua erectile kawg.
Cov kev tshawb fawb qhia tias MT2 ua haujlwm hauv nruab nrab ntawm txoj kev hypothalamic MC4R teeb liab txoj hauv kev-ib qho kev sib txawv ntawm PDE5 inhibitors (xws li sildenafil), uas ua haujlwm los ntawm peripheral nitric oxide / cGMP txoj hauv kev. Ib ob -dig muag, placebo- tswj kev sib tw nrog 10 tus neeg mob uas muaj kev puas siab puas ntsws erectile kawg tau pom tias 8 tus neeg mob hauv pawg kho mob MT2 tau ua tiav kev kho mob erections; Qhov nruab nrab lub sijhawm ntawm qhov tawv nqaij tawv tawv tshaj 80% yog 38 feeb, piv rau tsuas yog 3 feeb hauv pawg placebo.
Qhov tseem ceeb, qhov kev tshawb pom no hais txog MT2 ncaj qha coj mus rau kev txhim kho ntawm bremelanotide (PT-141)-ib qho N-acetylated cyclic analog tau pom zoo los ntawm US FDA rau kev kho cov poj niam kev sib deev tsis zoo hauv cov poj niam premenopausal.
IV. Cov txiaj ntsig zoo rau kev tswj hwm metabolic
Raws li ib tug MC4R agonist, MT2 kuj qhia tau hais tias kev cog lus nyob rau hauv cov kev cai ntawm lub zog tshuav nyiaj li cas. MC4R feem ntau yog qhia nyob rau hauv lub hauv paus paj hlwb thiab ua lub luag haujlwm hauv kev tswj kev qab los noj mov thiab kev siv hluav taws xob. Cov kev tshawb fawb tsiaj tau pom tias kev tswj hwm hauv nruab nrab ntawm MT2 txwv tsis pub noj tus cwj pwm hauv nas. Qhov kev tshawb pom no muab cov cuab yeej tshuaj muaj txiaj ntsig zoo rau kev txhim kho qhov hnyav -cov tshuaj poob rau MC4R.
V. Kev nyab xeeb thiab kev tswj xyuas
Txawm hais tias cov txiaj ntsig tau hais los saum toj no, kev txhawj xeeb txog kev nyab xeeb ntawm MT2 tsis tuaj yeem raug saib xyuas. MT2 yeej tsis tau txais kev pom zoo rau tib neeg siv los ntawm ib lub koom haum tswj hwm tshuaj hauv tebchaws. Cov ntaub ntawv tshaj tawm tau tshaj tawm tau sau txog ntau yam kev tsis zoo tom qab siv MT2, suav nrog:
Daim tawv nqaij-txog: tsim cov moles tshiab, tsaus nti sai thiab loj ntawm moles uas twb muaj lawm, tawg ntawm atypical moles, thiab kev loj hlob ntawm melanoma
Lwm cov kab ke: xeev siab, lub ntsej muag yaug, spontaneous erections, nqaij puas, thiab lwm yam.
Lub Tsev Kawm Ntawv Kho Mob Cancer tau tshaj tawm cov lus ceeb toom tshwj xeeb hais tias MT2 tsis yog FDA- pom zoo rau kev siv thiab nws tsis tau tsim muaj kev nyab xeeb. Lub Tsev Haujlwm Saib Xyuas Tshuaj Hauv Hong Kong kuj tau tshaj tawm kev ceeb toom kev nyab xeeb, ceeb toom tias tsis muaj cov khoom lag luam sau npe muaj MT2 hauv Hong Kong.
Xaus
Raws li cov cuab yeej siv tshuaj, MT2 tuav cov txiaj ntsig tseem ceeb rau kev nkag siab lub cev kev ua haujlwm ntawm melanocortin system. Kev tshawb fawb rau hauv cov txheej txheem uas nws tswj cov pigmentation thiab txhim kho kev sib deev muaj nuj nqi tau ncaj qha rau kev tsim cov tshuaj xaiv ntau dua thiab muaj kev nyab xeeb dua. Txawm li cas los xij, cov khoom lag luam muaj MT2 tsis muaj kev saib xyuas zoo, tsis muaj kev lees paub txog purity, ntau npaum li cas, lossis muaj pes tsawg leeg; Cov neeg siv khoom yuav tsum paub meej txog cov kev pheej hmoo uas yuav tshwm sim thiab txiav txim siab raws li kev qhia kws kho mob.